药物化学基础总论PPT课件下载

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药物学基础主编胡鹏飞覃隶莲普通高等教育国家级“十一五”规划教材科学出版社卫生职业教育出版分社第1章　药物学总论第1节绪言一、药物学、药物概念和药物分类药物学（MateriaMeddica）是包括药物的一切知识的一门学科，也是护理、助产等相关专业的核心课程。药物学阐明药物作用、用途、不良反应、用药注意事项、用法等。药物（drug）是人类用来和疾病作斗争的化学物质。用于预防、治疗、诊断人的疾病及计划生育，有目的地调节人体的生理机能并规定高应症、用法、用量和注意事项的化学物质。科学出版社卫生职业教育出版分社药物的分类：按剂型分类：1按照服用方式：2按照药品的构造与组成3按照消费者获得和使用药品的权限4科学出版社卫生职业教育出版分社按剂型分类注射剂：口服制剂外用制剂气雾剂新型制剂按剂型分类：科学出版社卫生职业教育出版分社2．按照服用方式：分为内服药和外用药。3.按照药品的构造与组成：分为中药和西药。4.按照消费者获得和使用药品的权限：分为处方药和非处方药。科学出版社卫生职业教育出版分社学习目的确保临床用药安全判断出不良反应判断出药物疗效学会注意观察学会学会学会学会第第22节药物效应动力学节药物效应动力学学习目标1、掌握药物作用两重性的概念2、理解药物的基本作用3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念4、理解剂量与效应之间的关系第第22节药物效应动力学节药物效应动力学一、药物作用的基本表现一、药物作用的基本表现兴奋兴奋抑制抑制指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。的作用。抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。作用。二、药物作用的选择性二、药物作用的选择性指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。三、药物作用的两重性三、药物作用的两重性（一）防治作用（一）防治作用预防治疗（二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应人带来不适或痛苦的反应1、副反应与治疗目的无关的作用。与治疗目的无关的作用。是药物本身固有的作用。是药物本身固有的作用。症状较轻，危害不大，可预知，可转化症状较轻，危害不大，可预知，可转化2、毒性反应剂量过大、用药时间过长、机体对药物剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应敏感性过高时产生的危害性的反应急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突变）、致畸胎、致突变）5、变态反应变态反应((过敏反过敏反应应))aa少数人的病理性免疫反应。少数人的病理性免疫反应。bb与剂量无关与剂量无关cc某些药物用皮肤过敏试验某些药物用皮肤过敏试验可预知可预知33、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应4、停药反应突然停药后原有疾病反跳科学出版社卫生职业教育出版分社第二节　药物对机体的作用------药物效应动力学一、药物的作用科学出版社卫生职业教育出版分社A和B型不良反应的特点类型A型药物不良反应B型药物不良反应剂量相关性有无发现时期多在上市前多在上市后发生频率常见少见死亡率低高给药方案调整减量或停药停药A、B型药物不良反应的特点药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用四、量效关系量效曲线量效曲线：以：以药理效应强度药理效应强度为纵坐标，为纵坐标，药物剂量或药物浓药物剂量或药物浓度度为横坐标作图为横坐标作图--长尾长尾SS型曲线型曲线。。((一一))量反应量效曲线量反应量效曲线量反应：量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、心率快慢等，心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示用具体数值或最大反应的百分率表示((二二))质反应量效曲线质反应量效曲线质反应：质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示效应用全或无，阳性或阴性表示,,如死亡与生存、如死亡与生存、抽搐与不抽搐等抽搐与不抽搐等五、药物作用机制五、药物作用机制本课重点介绍本课重点介绍药物作用的受体机制药物作用的受体机制。。((一一))受体概念受体概念1.1.受体：受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质功能蛋白质，，能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。（二）受体的特性：（二）受体的特性：1.1.特异性：特异性：受体对其配体具有特异性识别能力受体对其配体具有特异性识别能力,,并与其结并与其结构相适应的配体特异结合。构相适应的配体特异结合。2.2.灵敏性：灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。的效应。3.3.饱和性：饱和性：受体的数目是一定的受体的数目是一定的,,故配体与受体具有饱和故配体与受体具有饱和性性,,作用于同一受体的配体之间存在作用于同一受体的配体之间存在竞争现象竞争现象。。科学出版社卫生职业教育出版分社药物作用机制改变机体的理化环境参与或干扰细胞代谢受体学说影响生理物质转运影响酶的活性部分受体激动药受体激动药受体阻断药受体调节亲强活弱有亲无活亲强活强二、药物作用机制第3节药物代谢动力学学习目标1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素2、掌握常用药动学参数及其意义3、理解药物跨膜转运方式第3节药物代谢动力学一、药物的跨膜转运（一）简单扩散简单扩散(passivetransport)：多数药物属于简单扩散。简单扩散的特点：1.高浓度---低浓度(又称下山转运)2.不消耗能量3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。（二）主动转运主动转运(activetransport)的特点：1.低浓度--高浓度(又称上山转运)2.需要消耗能量，有饱和性。3.需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性抑制和饱和现象。药物药物吸吸收收生物转化生物转化代谢型代谢型排泄排泄游离型药物游离型药物体循环体循环结合型药物结合型药物分布分布作用部位作用部位肝脏肝脏胆囊胆囊小肠小肠体体外外血血管管外外肠肝循环肠肝循环药物体内过程二、药物的体内过程（一）吸收(absorption)：药物从给药部位进入血液循环的过程。给药途径：1.口服给药；胃肠道pH值分子型药物比离子型药物易于吸收胃排空速率胃排空速率主要受内容物影响首关消除：或称第一关卡效应(firstpasseffect)首关消除：进入血循环的药量少于服用量代谢代谢粪血循环肠壁门静脉药物经肝静脉入全身循环上腔静脉药物经肝门静脉入肝脏小肠吸收药物返回2.舌下给药(sublingual)吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶性高的药物。3.直肠给药（perrectum）吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口服的药物。4.注射给药静脉注射（intravenousinjection，iv）和静脉滴注（intravenousinfusion,ivgtt）无吸收过程肌内注射（intramuscularinjection，im）皮下注射（subcutaneousinjection，sc）动脉注射（intra－arterial，ia）5.吸入给药(Inhalation)气体和挥发性药物，吸收迅速6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉（二）分布(distribution)是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。影响药物在体内分布的因素1.血浆蛋白的结合率2.组织器官血流量及药物与组织的亲和力3药物理化性质和体液pH4.血脑屏障血脑屏障(blood-brainbarrier)(blood-brainbarrier)5.5.胎盘屏障胎盘屏障(placentalbarrier);(placentalbarrier);（三）生物转化药物的生物转化(biotransformation)又称代谢(metabolism)：是指药物在体內发生的化学结构的变化。药物在体内生物转化后的结果：1.灭活2.活化生物转化步骤:1.氧化、还原及水解反应;2.结合反应。肝药酶（药酶肝药酶（药酶P-45P-4500））药酶抑制剂药酶诱导剂(四）药物的排泄排泄(excretion)是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排出体外的过程。排泄的途径：肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺肾排泄消化道排泄乳汁排泄唾液、汗液排泄肺排泄药物排泄三、药代动力学的基本概念（一）时量关系：即血药浓度随时间的变化。时量曲线(time-concentrationcurve)又称药时曲线（二）药物消除动力学1、一级动力学消除（恒比消除）2、零级动力学消除（恒量消除）（三）药动学参数及其应用1、血浆半衰期药物血浆半衰期(half-lifetime,t1/2)：血浆药物浓度下降一半所需的时间。意义：A、药物分类的依据（短、中、长效）B、确定给药间隔时间（注意：一天是指24小时）C、预测达到稳态血药浓度的时间（药效最强的时间）D、预测药物基本消除的时间（部分内容是补充，但该意义要求掌握）一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物基本消除。按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳态血药浓度（Css）。2、稳态血浓度3、生物利用度(bioavailability,F)指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速度。生物利用度(F)的表示：